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カルシウム拮抗薬ノルバスクについて知る

2019年08月03日
笑顔の医者

高血圧の治療薬として血圧を下げる効果を持つものを降圧薬と呼びます。
カルシウム拮抗薬ノルバスクはこうした降圧薬の一つです。

カルシウムは心臓の筋肉や脳の神経細胞の働きをコントロールするなど、生命にかかわる非常に重要な役割をしています。
食事のバランスが崩れることで、カルシウムの摂取量が不足すると、体が危機感を覚えて、骨に蓄えられていたカルシウムを取り出し、細胞に補給しようとします。
このとき、血中のカルシウム濃度が高くなってしまうことがあるのです。

血管の壁には、平滑筋という筋肉の細胞があり、この細胞にカルシウムイオンが取り込まれることで、血管が収縮して細くなり、血圧が上がります。
こうした血液中のカルシウムイオンの作用を邪魔して、血圧の上昇を防ぐ効果があるのがカルシウム拮抗薬ノルバスクです。

ノルバスクはアムロジピンベシル酸塩を主成分としており、血管の細胞にあるカルシウムチャネルと呼ばれる取り組み口を塞いでしまうことで、血管の収縮を防ぎ、血圧を下げる効果があります。

また、血管が狭まると、心臓は狭い血管に向かって血液を押し出すために強く収縮しなくてはならなくなります。
手動のポンプで水を送り出すときに、細いホースと、太いホースではどちらが楽に水を流せるか想像してみてください。
太いホースの方が抵抗が少なく水を送り出すことができますよね。
心臓もこれと同じ原理になります。
つまり、ノルバスクは血管の収縮を抑えることにより、心臓にかかる負担を減らす効果もあるのです。

ノルバスクは6歳以上の小児を対象に、小児用量が定められている降圧薬の一つであるため、小児高血圧患者の血圧管理にも頻繁に使用されています。

ノルバスクが血中での最高濃度になるのが摂取してから約6時間後、薬の効果が切れるとされる血中濃度半減期は約36時間後となっているため、効果が穏やかで長く続くと言われています。
一日一回の服薬で効果を発揮する手軽さも魅力です。

気を付けるべきはグレープフルーツ

子どもの摂取機会が多いからこそ気を付けたいのが、飲み合わせによる相互作用です。
薬は小腸や肝臓の代謝酵素によって、ある程度分解・処理され、残ったものが全身を巡って患部に効果を発揮します。
この代謝酵素の働き見越して、薬の開発は行われているのです。
ところが他の薬や食品との飲み合わせによって、代謝酵素の働きを弱めてしまい、薬が効きすぎたり、副作用だけが強く出たりする場合があります。

ノルバスクの服用時に気を付けたいのが、グレープフルーツなどフラノクマリンを含む柑橘類です。
フラノクマリンは、小腸上皮細胞にあるCYP3A4という代謝酵素を阻害してしまう作用があります。
ノルバスクの主成分であるアムロジピンは、CYP3A4の働きで、通常は小腸上皮細胞で吸収されるまでにある程度代謝されるため、血液中に入る薬の量は少なくなります。
しかし、グレープフルーツ中のフラノクマリン類がCYP3A4を阻害すると、代謝が抑制されてアムロジピンの血中濃度が高くなり、過度な血圧低下による低血圧を引き起こしてしまうのです。
この時に起こる頭痛、顔面の紅潮、めまいなどの副作用は、低血圧の症状によるものです。

グレープフルーツと薬の相互作用は数日間に及ぶとされ、薬の血中濃度が高い状態が3~4日持続することもあります。
この相互作用は、同時に摂取した場合に起こるとは限りません。
グレープフルーツの影響は非常に長く持続し、一般的に摂取後24時間程度に及ぶといわれています。
このため、ノルバスクを服用している間は、グレープフルーツや、フラノクマリンを含む柑橘類の摂取は控えるようにしましょう。
特にジュースは濃縮されている場合もあり、200ml程度の摂取で薬の効果の増強が報告されているため、注意が必要です。

カルシウム拮抗薬の中で、グレープフルーツの影響が比較的少ないと言われているノルバスクですが、効果を充分に発揮するためには、代謝酵素の働きを阻害しないに越したことはありません。
薬を服用する際は、医師や薬局の指導のもと、正しい服用を心がけましょう。

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